1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. Toll-like Receptor (TLR)

Toll-like Receptor (TLR) (Toll样受体)

Toll 样受体 (TLR) 是一类在先天免疫系统中发挥关键作用的蛋白质。它们是单个跨膜非催化受体,通常在巨噬细胞和树突状细胞等哨兵细胞中表达,可识别来自微生物的结构保守的分子。一旦这些微生物突破皮肤或肠道粘膜等物理屏障,它们就会被 TLR 识别,从而激活免疫细胞反应。TLR 包括 TLR1、TLR2、TLR3、TLR4、TLR5、TLR6、TLR7、TLR8、TLR9、TLR10、TLR11、TLR12 和 TLR13。Toll 样受体 (TLR) 通过感知微生物在对入侵病原体的早期先天免疫反应中发挥关键作用,并参与感知内源性危险信号。TLR 是进化上保守的受体,是果蝇 Toll 蛋白的同源物,被发现对防御微生物感染很重要。TLR 识别高度保守的结构基序,称为病原体相关微生物模式 (PAMP),这些基序仅由微生物病原体表达。

Toll-like receptors (TLRs) are a class of proteins that play a key role in the innate immune system. They are single, membrane-spanning, non-catalytic receptors usually expressed in sentinel cells such as macrophages and dendritic cells, that recognize structurally conserved molecules derived from microbes. Once these microbes have breached physical barriers such as the skin or intestinal tract mucosa, they are recognized by TLRs, which activate immune cell responses. The TLRs include TLR1, TLR2, TLR3, TLR4, TLR5, TLR6, TLR7, TLR8, TLR9, TLR10, TLR11, TLR12, and TLR13. Toll-Like Receptors (TLRs) play a critical role in the early innate immune response to invading pathogens by sensing microorganism and are involved in sensing endogenous danger signals. TLRs are evolutionarily conserved receptors are homologues of the Drosophila Toll protein, discovered to be important for defense against microbial infection. TLRs recognize highly conserved structural motifs known as pathogen-associated microbial patterns (PAMPs), which are exclusively expressed by microbial pathogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-134581
    Enpatoran Inhibitor 99.80%
    Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
    Enpatoran
  • HY-D1056A1
    Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4

    脂多糖,来源于大肠杆菌O111:B4

    Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4 (LPS, from Escherichia coli (O111:B4)) 是从大肠杆菌 (E. coli O111:B4) 中提取的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,是一种 S (smooth) 型 LPS。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、R3 型核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 激活免疫细胞的 TLR-4,可引起显著胃部疾病。Lipopolysaccharides (LPS), from E. coli O111:B4 可用于诱导细胞炎症动物炎症相关模型。
    建议配制浓度 ≥2 mg/mL,充分涡旋震荡 10 分钟以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器低吸附离心管,使用前充分混匀。
    Lipopolysaccharides, from E. coli O111:B4
  • HY-P9930
    Evolocumab

    依洛尤单抗

    Inhibitor 98.40%
    Evolocumab (AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。
    Evolocumab
  • HY-149652
    IRF5-IN-1 Inhibitor 99.91%
    IRF5-IN-1 (Compound C5) 是 SLC15A4 的构象锁定抑制剂。IRF5-IN-1 阻断下游 IRF5 激活,抑制 TLR7/8 信号通路。IRF5-IN-1 具有抗炎作用。
    IRF5-IN-1
  • HY-108471
    CU-CPT22 Inhibitor ≥99.0%
    CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 µM。
    CU-CPT22
  • HY-129522
    Sulfo-ara-F-NMN Activator 99.36%
    Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 选择性激活 SARM1,但抑制 CD38 (IC50 约为 10 μM)。Sulfo-ara-F-NMN 诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的产生。
    Sulfo-ara-F-NMN
  • HY-17007
    Saquinavir

    沙奎那韦

    Inhibitor 99.56%
    Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病的研究。Saquinavir 还具有抗炎的活性,也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。
    Saquinavir
  • HY-123942
    Diprovocim Agonist 98.82%
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPKNF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性,尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-B0180A
    Imiquimod hydrochloride

    盐酸咪喹莫特

    Agonist 99.77%
    Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,作为一种免疫反应调节剂。Imiquimod hydrochloride 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod hydrochloride 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。
    Imiquimod hydrochloride
  • HY-107575
    TLR4-IN-C34 Inhibitor 99.90%
    TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂,可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。
    TLR4-IN-C34
  • HY-139567
    Afimetoran Antagonist 99.37%
    Afimetoran (BMS-986256) 是一种口服有效、选择性、生物利用度高的 TLR7/8 拮抗剂。Afimetoran (BMS-986256) 可以抑制 TLR7/8 激活 NF-κB 通路并逆转 TLR7 介导的对类固醇诱导的浆细胞样树突状细胞 (pDC) 细胞凋亡 (apoptosis) 的耐药性。Afimetoran (BMS-986256) 可用于炎症和自身免疫性疾病 (系统性红斑狼疮) 的研究。
    Afimetoran
  • HY-N0680
    Thiamine hydrochloride

    盐酸硫胺素

    Inhibitor 99.97%
    Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素,作为许多中枢代谢酶的辅因子。Thiamine hydrochloride 可激活 NrF-2/HO-1 并抑制 TLR4NF-κB。Thiamine hydrochloride 具有神经保护和抗炎作用。Thiamine hydrochloride 可用于糖尿病并发症、神经系统疾病、癌症和结肠炎的研究。
    Thiamine hydrochloride
  • HY-150741C
    ODN 2216 sodium Activator 98.57%
    ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-αIFN-β。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40)。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
    ODN 2216 sodium
  • HY-146244
    Agatolimod Agonist 98.49%
    Agatolimod (ODN 2006) 为 B 类 ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR9 激动剂。Agatolimod 也是人类最优的 CpG 序列。Agatolimod 刺激 HD11 细胞产生 NO2IL-6。Agatolimod 可用于乳腺癌研究。序列:5'-tcgtcgttttgtcgttttgtcgtt-3'。
    Agatolimod
  • HY-141537
    ABR-238901 Inhibitor 98.92%
    ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂,可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4(toll 样受体 4)的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。
    ABR-238901
  • HY-W250113
    Zymosan A

    酵母聚糖A

    Agonist
    Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。
    Zymosan A
  • HY-150724C
    ODN 1018 sodium Agonist
    ODN 1018 sodium 是一种寡脱氧核苷酸,是一种 TLR-9 激动剂。 ODN 1018 sodium 也是一种合成的免疫刺激序列,可用作疫苗佐剂。序列:5′-TGACTGTGAACGTTCGAGATGA-3′。
    ODN 1018 sodium
  • HY-147295
    Odetiglucan Agonist
    Odetiglucan 是一种新型 β-葡聚糖,是一种有效的免疫刺激剂,也是一种 Dectin-1 (CLEC7A) 激动剂。Odetiglucan 激活先天免疫效应细胞,触发协调的抗癌免疫反应。
    Odetiglucan
  • HY-W021879
    DSRM-3716

    5-碘异喹啉

    Inhibitor 99.91%
    DSRM-3716 (5-Iodoisoquinoline) 是一种有效的选择性 SARM1 NADase 抑制剂,IC50 为 75 nM。DSRM-3716 对其他 NAD+ 加工酶、受体和转运蛋白具有选择性。DSRM-3716 具有强大的轴突保护作用。
    DSRM-3716
  • HY-131166
    Curdlan Activator 98.5%
    Curdlan 是可在细菌中被发现的多糖,是一种具有 β-1,3-糖苷键的葡萄糖均聚物。Curdlan 可以被 Dectin-1 (一种 C 型凝集素受体) 识别,诱导组织肥大细胞免疫响应,以及加强树突状细胞在肿瘤免疫中的效应。Curdlan 有望用于癌症、免疫炎症疾病的研究。
    Curdlan
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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